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镇静催眠药物-唑吡坦用药警示

来源:中检健康 编辑:中检健康 时间:2020-02-10
唑吡坦,中文名称酒石酸唑吡坦,又名思诺思、诺宾、乐坦,是非苯二氮卓类催眠药。它是一种咪唑吡啶类药物,具有较强的镇静、催眠和轻微的抗焦虑、肌肉松弛、抗惊厥作用。本品口服吸收快,在肝脏进行首过代谢,生物利用度为70%,血浆药物浓度达峰时间为0.5到3小时之间。唑吡坦作为第三代镇静催眠药的代表,于20世纪80年代上市,90年代正式进口入我国,因其较苯二氮卓类药物具有更好的疗效和更少的不良反应,在临床上得到了广泛的应用。

中检健康权威提示
78.4%的中国人群存在不同程度的不良反应!

药物分类
镇静催眠药物。

适应症
本品限用于下列情况下严重睡眠障碍的治疗:
偶发性失眠症
暂时性失眠症

不良反应
服药后少数患者可能产生以下不适症状:眩晕、嗜睡、恶心、呕吐、头痛、记忆减退、夜寝不安、腹泻、摔倒、麻醉感觉和肌痛。

合并用药警示
用药时避免同时服用酒精,使用其他药物前请咨询医师药师,参考中检用药个人基因用药指导结果进行药物选择。

酒精
酒精可以增强苯二氮卓及其相关物质的镇静作用。

CNS抑制剂
在合并使用抗精神病药物(安定药)、安眠药、抗焦虑/镇静剂、抗抑郁药、麻醉性镇痛药,抗癫痫剂、麻醉剂和镇静抗组胺药时可能发生中枢抑制作用的加重。但是,如果使用SSRI类抗抑郁药物(氟西汀和舍曲林),没有观察到临床上显著的药代动力学或药效学相互作用。在使用麻醉性镇静剂时也可能发生欣快感增强,导致精神依赖增强。

CYP450抑制剂和诱导剂
抑制细胞色素P450的化合物可能加强像唑吡坦这样的安眠药的活性。唑吡坦通过一些肝脏细胞色素P450酶代谢,主要的酶是CYP3A4和CYP1A2的促进作用。与利福平(一种CYP3A4诱导剂)同时给药时,唑吡坦的药效学作用被降低。但是,当唑吡坦与依曲康唑(一种CYP3A4抑制剂)同时给药时,它的药代动力学和药效学没有明显改变。这些结果的临床相关性不明确,同时使用唑吡坦与酮康唑(一种CYP3A4抑制剂)(200mg每天两次)和唑吡坦加安慰剂相比,延迟唑吡坦的消除半衰期,增加总的AUC,并降低表观口服清除率。合并使用酮康唑与单独使用唑吡坦相比,唑吡坦的总AUC提高1.83倍。一般认为不需要对唑吡坦进行常规的剂量调整,但是应该建议患者在同时使用唑吡坦与酮康唑时镇静作用可能增强。
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