Nat Nanotechnol：纳米运送系统有助于缓解疼痛
来源：中检健康
编辑：中检健康
时间：2019-11-08
在最近一项研究中，科学家们使用纳米颗粒将一种用于治疗疼痛的药物（该药物在此前的临床试验中失败）送入神经细胞的特定部位，从而极大地提高了其治疗小鼠和大鼠疼痛的能力。研究结果于11月4日发表在《Nature Nanotechnology》杂志上。
“我们研究了一种FDA批准的抗呕吐药物，并使用新颖的给药方法，改善了其在炎性疼痛和神经性疼痛动物模型中的功效和作用时间。”纽约大学（NYU）牙科学院基础科学和颅面生物学系教授，也是该研究的资深作者Nigel Bunnett博士说道。纳米颗粒封装增强并延长了动物的疼痛缓解效果的这一发现，为开发急需的非阿片类药物治疗疼痛提供了新的机会。”
阿片类药物是一类用于治疗疼痛的药物，但其具有成瘾和服用过量的高风险。而且，随着时间的流逝，它们的功效会减弱，需要增加剂量来控制疼痛。阿片类药物的副作用，包括便秘和呼吸抑制等，而且会随着剂量的增加而恶化。
Bunnett说：“有很多原因使阿片类药物不适合治疗疼痛。鉴于持续的阿片类药物危机已经夺走了数十万人的生命，我们需要更安全，更有效的替代药物。”
Bunnett和他的同事研究了一个称为G蛋白偶联受体的蛋白家族，该蛋白是三分之一的临床药物。尽管人们认为受体在神经细胞表面起作用，但他们发现活化的受体在细胞内移动到一个称为内体的腔室中。在内体中，受体持续长时间起作用。Bunnett说：“体内神经激肽受体的持续活性会引起疼痛。”
Bunnett说：“大型制药公司制定了开发针对慢性疾病（包括疼痛和抑郁症）的神经激肽受体拮抗剂的计划。但是，在人体试验中，情况却很糟。因此，神经激肽受体是治疗疼痛的药物开发失败的典型例子。”
研究人员怀疑这些药物无法起作用的原因在于它们被设计为阻断细胞表面而非胞内体的受体。
为了将药物递送至胞内体，研究人员转向了纳米粒子-用于递送药物的微观载体。 Bunnett和他的同事将一种称为aprepitant的神经激肽受体阻滞剂封装在纳米颗粒中。
研究结果表明，与传统疗法（包括阿片类药物）相比，纳米颗粒递送的药物可更彻底，更长时间地治疗小鼠和大鼠的疼痛。此外，纳米颗粒递送使治疗疼痛所需的药物剂量最小化，这对于避免副作用可能是有用的。
研究人员正在继续研究纳米颗粒在提供非阿片类镇痛药物中的用途，包括开发将纳米颗粒仅靶向感觉疼痛的神经细胞的方法，这将允许使用更小剂量的药物用于治疗。他们还正在探索封装多种阻断疼痛受体的药物，以进一步改善治疗效果。（生物谷Bioon.com）
资讯出处：Nanoparticle drug delivery provides pain relief and more effective opioid alternative in animal study
原始出处：Paulina D. Ramírez-García et al. A pH-responsive nanoparticle targets the neurokinin 1 receptor in endosomes to prevent chronic pain. Nature Nanotechnology, 2019; DOI: 10.1038/s41565-019-0568-x
“我们研究了一种FDA批准的抗呕吐药物，并使用新颖的给药方法，改善了其在炎性疼痛和神经性疼痛动物模型中的功效和作用时间。”纽约大学（NYU）牙科学院基础科学和颅面生物学系教授，也是该研究的资深作者Nigel Bunnett博士说道。纳米颗粒封装增强并延长了动物的疼痛缓解效果的这一发现，为开发急需的非阿片类药物治疗疼痛提供了新的机会。”
阿片类药物是一类用于治疗疼痛的药物，但其具有成瘾和服用过量的高风险。而且，随着时间的流逝，它们的功效会减弱，需要增加剂量来控制疼痛。阿片类药物的副作用，包括便秘和呼吸抑制等，而且会随着剂量的增加而恶化。
Bunnett说：“有很多原因使阿片类药物不适合治疗疼痛。鉴于持续的阿片类药物危机已经夺走了数十万人的生命，我们需要更安全，更有效的替代药物。”
Bunnett和他的同事研究了一个称为G蛋白偶联受体的蛋白家族，该蛋白是三分之一的临床药物。尽管人们认为受体在神经细胞表面起作用，但他们发现活化的受体在细胞内移动到一个称为内体的腔室中。在内体中，受体持续长时间起作用。Bunnett说：“体内神经激肽受体的持续活性会引起疼痛。”
Bunnett说：“大型制药公司制定了开发针对慢性疾病（包括疼痛和抑郁症）的神经激肽受体拮抗剂的计划。但是，在人体试验中，情况却很糟。因此，神经激肽受体是治疗疼痛的药物开发失败的典型例子。”
研究人员怀疑这些药物无法起作用的原因在于它们被设计为阻断细胞表面而非胞内体的受体。
为了将药物递送至胞内体，研究人员转向了纳米粒子-用于递送药物的微观载体。 Bunnett和他的同事将一种称为aprepitant的神经激肽受体阻滞剂封装在纳米颗粒中。
研究结果表明，与传统疗法（包括阿片类药物）相比，纳米颗粒递送的药物可更彻底，更长时间地治疗小鼠和大鼠的疼痛。此外，纳米颗粒递送使治疗疼痛所需的药物剂量最小化，这对于避免副作用可能是有用的。
研究人员正在继续研究纳米颗粒在提供非阿片类镇痛药物中的用途，包括开发将纳米颗粒仅靶向感觉疼痛的神经细胞的方法，这将允许使用更小剂量的药物用于治疗。他们还正在探索封装多种阻断疼痛受体的药物，以进一步改善治疗效果。（生物谷Bioon.com）
资讯出处：Nanoparticle drug delivery provides pain relief and more effective opioid alternative in animal study
原始出处：Paulina D. Ramírez-García et al. A pH-responsive nanoparticle targets the neurokinin 1 receptor in endosomes to prevent chronic pain. Nature Nanotechnology, 2019; DOI: 10.1038/s41565-019-0568-x
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