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Cell Chem Biol:新型筛选技术或能识别出多种癌细胞代谢的新型小分子抑制剂

来源:中检健康 编辑:中检健康 时间:2019-12-09
近日,一项刊登在国际杂志Cell Chemical Biology上的研究报告中,来自加利福尼亚大学的科学家们通过研究开发了一种新型的筛选系统,其或能利用细胞中重要组分的冗余信息(核苷酸代谢)来帮助识别新型药物,这些药物或能特异性并潜在地阻断对癌细胞生长非常必要的生物学过程。

 
图片来源:University of California, Los Angeles

诸如格列卫等多种小型分子激酶抑制剂能够靶向治疗癌症和其它疾病,然而,目前科学家们并不是完全清楚地理解这些药物的全部效应;当前的筛选方法并不能捕捉到这些抑制剂对细胞其它组分的影响效应,比如生化代谢网络等,基于研究人员对细胞代谢的理解,他们设计出了一种新型的高通量筛选系统,其就能够帮助识别出代谢通路的选择性抑制剂。

文章中,研究人员对430种激酶抑制剂进行了大规模的分析,这些抑制剂能够标注细胞信号通路中的特殊靶点,其中很多抑制剂目前还在临床中正在使用;让研究人员不可思议的是,他们发现,多种抑制剂还能够阻断核苷酸代谢,同时利用机械学研究还能够揭示其所作用的靶点。

这种新型的聚焦代谢的筛选方法或能作为一种强大的工具来帮助研究人员深入理解当前药物影响细胞代谢网络的分子机制,同时还能帮助阐明这些药物在临床中发挥作用的分子机制,除了当前用于治疗癌症和其它疾病的化合物特性外,这种筛选工具还有望应用于识别当前非靶向性代谢通路的新型小型分子调节剂(并不仅仅针对核苷酸代谢),这或许就能够识别出更多的新型药物。(生物谷Bioon.com)

原始出处:

Evan R. Abt et al, Metabolic Modifier Screen Reveals Secondary Targets of Protein Kinase Inhibitors within Nucleotide Metabolism, Cell Chemical Biology (2019). DOI: 10.1016/j.chembiol.2019.10.012
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